Todo lo que debe saber sobre la cocaína

Autor: Vargas Ramírez Marian.

Fecha de creación: 19 de mayo del 2022.

Fecha de última modificación: 19 de abril de 2023.

1. Definición.

La cocaína (cuyo nombre químico es benzoilmetilecgonina) es un prototipo de sustancia psicoestimulante. Se denominan psicoestimulantes a aquellas moléculas capaces de estimular determinadas conductas por un mecanismo que implica la reducción del umbral de los sistemas de alerta o de vigilia: quien los consume se encuentra en situación de responder con más facilidad o prontitud a los estímulos exógenos y endógenos.

La cocaína es un éster de ácido benzoico y una base que contiene nitrógeno, la cual se extrae de las hojas de la planta de coca (Erythroxylum coca), arbusto cultivado en las regiones tropicales de los Andes, es por ello que en las zonas rurales de este lugar, sea una costumbre muy común el mascar hojas de coca (sobre todo campesinos y mineros).

Figura 1. Planta de coca (Erythroxylum coca). Fuente: Coca (Erythroxylum coca). (s/f). NaturaLista Colombia. Recuperado el 17 de abril de 2023, de https://colombia.inaturalist.org/taxa/64337-Erythroxylum-coca

2. Usos.

En 1880 se utilizaba en cirugía oftalmológica debido a sus propiedades anestesicolocales; para la primera década del siglo XX se distribuían preparados de coca y cocaína para fines medicinales como el consumo alimentario, sin embargo, estas fueron reemplazadas por anfetaminas debido a su bajo costo y efecto más prolongado.

Desde 1980 y hasta el día de hoy, tiene un uso meramente recreativo o situacional, además de ser una de las favoritas para los policonsumidores, quienes la usan como otra sustancia de su arsenal de policonsumo, convirtiéndose ocasionalmente en su “droga problema”. Frecuentemente la cocaína se puede encontrar combinada con heroína dentro de este ámbito.

3. Clasificación.

Entre los preparados de cocaína se encuentran las sales de hidrocloruro, sólo administrables por vía oral o parenteral ya que, al ser fumadas, la cocaína se combustiona casi por completo. Existen también formas fumables o inhalables, tanto de cocaína base (free base y crack) como de sulfato de cocaína (llamada pasta base, PBC o basuco); en ellas, la cocaína se vaporiza al ser calentada a temperaturas elevadas, pudiendo así ser inhalada.

4. Estructuras químicas.

De los alcaloides que componen la hoja hay tres grupos importantes que son: la metilbenzoilecgonina, que es la cocaína propiamente dicha; la metilcinamilcocaína y las alfa y beta trujillinas.

Otros componentes de las hojas son: glicósidos, ácidos y grasas. La concentración del alcaloide activo en la hoja está entre el 50 y 80% del peso en gramos de las hojas secas.

Fig. 2. Estructura química de la cocaína con los diferentes grupos funcionales que la componen. Fuente: Naciones Unidas. (2012). Métodos recomendados para la identificación y el análisis de cocaína en materiales incautados. Nueva York: Naciones Unidas.

5. Toxicocinética.

La toxicocinética es el estudio de cómo las sustancias potencialmente tóxicas pueden entrar en un cuerpo y dispersarse cuando están dentro. En este entendido, a continuación se presentan diferentes secciones de la toxicología enfocada en la droga de interés de esta investigación.

5.1. Vía de exposición.

Las vías de exposición más comunes para la cocaína son oral, intranasal, intravenosa, fumada, intrapulmonar y vaginal; cada una de ellas depende en gran medida de la presentación de la droga. En la figura 2 se describen algunas características de los diversos preparados de cocaína junto con los tiempos de acción, duración y la probabilidad de crear una dependencia hacia ellos.

Fig. 3. Características de los diversos preparados de la cocaína. Fuente: Flores, J. (2014). Farmacología Humana. España: Elsevier.

Para el caso de la aspiración, se busca el ingreso del estupefaciente a través de la mucosa nasal; el usuario utiliza la dosis de cocaína en polvo (nieve) y hace una fuerte aspiración. Esta forma de empleo produce eventualmente estigmas consistentes en la perforación del tabique nasal por los efectos vasoconstrictores locales.

La vía inhalatoria es más común en las mezclas conocidas como bazuco, en las cuales se emplea base de cocaína junto con contaminantes de diversa índole como harina, polvo de ladrillo, gasolina, etc.; se usa como el tabaco.

La vía endovenosa se utiliza en algunos casos y para camuflar los estigmas, es frecuente la aplicación en vasos sanguíneos de partes anatómicas no expuestas fácilmente como la vena central del pene o en los labios vulvares. La vía intramucosa por recto o vagina es empleada igualmente para minimizar u ocultar los estigmas.

La vía oral no es muy frecuentemente empleada y puede observarse más en casos fatales de intoxicación accidental en boleros, más comúnmente denominados mulas, quienes introducen en su tracto digestivo bolsas con cocaína o heroína y que así se exponen a un evento catastrófico cuando una o más bolsas se abren accidentalmente.

5.2. Absorción.

Los efectos de la cocaína intranasal se empiezan a percibir al cabo de 3 a 5 min y alcanzan su máximo a los 10-20 min; fumada o por vía intravenosa los efectos se producen en unos 10 s y desaparecen en unos pocos minutos. La rapidez de inicio y término de los efectos dota a estas últimas vías de una gran capacidad reforzadora.

5.3. Distribución.

Difunde fácilmente hacia la barrera hematoencefálica. Atraviesa la barrera placentaria. Logra altas concentraciones en el sistema nervioso central, la relación de niveles cerebro/sangre es de 4:1. La concentración plasmática disminuye más rápido que la cerebral.

VD (volumen distributivo) = 1.96 litros/kg peso.

5.4. Biotransformación.

Luego de su absorción, la cocaína es degradada por las esterasas plasmáticas y en menor proporción por enzimas hepáticas.

La vida media de la cocaína en plasma luego de su administración por vía oral o nasal es de aproximadamente 0.9 a 1.5 horas; en la degradación resultan dos metabolitos principales que son la ecgoninametiléster, la cual se encuentra en mayor proporción, y la benzoilecgonina.

5.5. Excreción.

Se excretan pequeñas cantidades (del 1 al 9%) inalteradas por la orina y de un 35 a 55% bajo la forma de benzoilecgonina.

6. Toxicodinamia.

La cocaína inhibe la recaptación de dopamina, noradrenalina y serotonina debido a que actúa específicamente sobre sus recaptadores; de hecho, lo que a veces se denomina «receptor de la cocaína» es el recaptador de dopamina. La cocaína y otros psicoestimulantes producen su euforia característica mediante un aumento de la actividad de las vías dopaminérgicas mesolímbicas y mesocorticales. El consumo crónico de cocaína y otros psicoestimulantes ocasiona una supersensibilidad de los receptores D2 postsinápticos y otras disfunciones neurofisiológicas que justificarían la incapacidad de experimentar placer y la sintomatología depresiva que se puede observar tras la cesación. Este proceso neuroadaptativo afecta principalmente a vías dopaminérgicas y, de forma secundaria, a vías relacionadas con estas.

Además, se hidroliza en el plasma y también sufre transformaciones metabólicas en el hígado.

7. Efectos tóxicos agudos.

Su administración produce elevación del humor y aumento de la energía y del estado de alerta, que se acompañan de disminución del apetito y de la sensación subjetiva de cansancio. También disminuye el sueño, sobre todo en su fase REM. Aumenta la actividad psicomotora, y mejora la realización de tareas simples y repetitivas. Se experimenta, en definitiva, un incremento subjetivo de las capacidades y habilidades. A medida que la reacción eufórica desaparece, aparece una sensación de disforia y decaimiento, más pronunciada cuanto más rápidos e intensos han sido los efectos.

8. Efectos tóxicos crónicos.

A nivel central, puede también producir nerviosismo, agitación, temblor, fiebre, insomnio, confusión y, en algunos casos, estados de delirio y de pánico, no siendo infrecuente la ideación paranoide. A nivel periférico los psicoestimulantes ejercen efectos adrenérgicos de carácter α y β, produciendo taquicardia, hipertensión sistólica y diastólica, vasoconstricción, midriasis, aumento de la glucemia y de la temperatura, constricción de esfínteres y enlentecimiento de la función digestiva.

9. Tratamiento antidotal.

El tratamiento de las personas dependientes consiste en abordajes terapéuticos de tipo psicosocial. Los tratamientos farmacológicos disponibles apenas aumentan las tasas de cesación a medio o largo plazo. Ninguna medicación ha mostrado eficacia inequívoca: los agonistas dopaminérgicos no la han mostrado; el baclofeno podría tener alguna; también aquí se han probado los eutimizantes (medicamento psiquiátrico utilizado para el tratamiento de los trastornos del estado de ánimo); hay estudios aún no concluyentes con fármacos empleados en otras adicciones (como disulfiram o vareniclina); y la vacuna cocaínica sigue en fase experimental.

10. Análisis.

La cocaína intacta permanece en plasma de 4 a 6 horas posteriores al consumo. La benzoilecgonina es detectable en orina durante 48 a 72 horas si se emplea como técnica la cromatografía de gases y durante 90 a 144 horas si se emplea el radioinmunoensayo.

10.1. Bruto.

10.1.1. Análisis presuntivo

Dentro del análisis presuntivo para la cocaína se tienen varias opciones como ensayos de color, sin embargo, es de suma importancia siempre tener presente que los resultados positivos no son más que indicios de la posible presencia de cocaína y en varias ocasiones se pueden obtener falsos positivos.

Uno de los ensayos de color es el de Scott, el cual se compone de tres reactivos:

• Reactivo 1: Disolver 1.0 g de tiocianato de cobalto en 50 ml de ácido acético al 10% (V/V), y añadir 50 mL de glicerina.

• Reactivo 2: Ácido clorhídrico (concentrado).

• Reactivo 3: Cloroformo.

Procedimiento.

Etapa 1: Colocar una pequeña cantidad (no más de 1 mg) del material sospechoso en un tubo de ensayo. Añadir cinco gotas del reactivo 1 y agitar el tubo de ensayo durante diez segundos. La cocaína y sustancias conexas producen un precipitado azul y una solución azul.

Etapa 2: Añadir una gota del reactivo 2 y agitar la mezcla durante algunos segundos. La solución azul debería volverse rosa. Si el color azul no varía, añádase otra gota. Si el color sigue sin alterarse, repetir el ensayo con una muestra más pequeña de material sospechoso.

Etapa 3: Añadir cinco gotas del reactivo 3 y agitar. Si hay cocaína presente, la capa inferior de cloroformo se volverá de un intenso color azul, mientras que la capa superior adquirirá una tonalidad rosa.

De igual manera se puede llevar a cabo un ensayo de microcristales, dentro de los cuales se puede citar al ensayo con cloruro de platino y al ensayo con cloruro de oro.

10.1.2. Análisis confirmativo.

Espectrometría de masas para cromatografía de gases (GC-MS)

La GC-MS es una de las técnicas más frecuentemente utilizadas para la identificación de muestras de drogas con fines forenses. Como técnica combinada, aúna el poder de discriminación y la sensibilidad de un cromatógrafo de gases (GC) con la especificidad para la muestra analizada que aporta una técnica espectroscópica.

Puede proporcionar datos espectrales altamente específicos de las distintas sustancias presentes en una mezcla compleja sin necesidad de aislarlos previamente.

Procedimiento de preparación de la muestra y extracción

Las muestras sólidas se pulverizan y homogeneizan en un mortero. Se toma como muestra una cantidad apropiada de material mediante un disolvente adecuado (por ejemplo, metanol, cloroformo o una mezcla 1:1 de metanol y cloroformo) para obtener una solución de la muestra de 1 mg/ml. La presentación de algunas muestras o de las sustancias que hayan de analizarse puede hacer necesario el uso de otros disolventes o mezclas de disolventes.

Preparación de las soluciones patrón

Preparar una solución patrón de cocaína con una concentración de 1 mg/ml con un disolvente apropiado (por ejemplo, metanol, cloroformo o una mezcla 1:1 de metanol y cloroformo).

Interpretación de resultados

Todas las sustancias identificadas mediante GC-MS de las que informe el encargado del análisis deben compararse con un espectro de masas reciente del patrón de referencia apropiado, preferiblemente obtenido con el mismo instrumento y en las mismas condiciones.

Los tiempos de retención GC obtenidos para la cocaína y los otros adulterantes se enlistan en la figura 3.

Fig. 4. Tiempos de retención GC obtenidos para la cocaína y otros adulterantes. Fuente: Naciones Unidas. (2012). Métodos recomendados para la identificación y el análisis de cocaína en materiales incautados. Nueva York: Naciones Unidas.

Cabe señalar que de igual forma es muy común en el análisis de drogas con fines forenses, recurrir a la Cromatografía en fase líquida de alto rendimiento (HPLC). Por la facilidad de preparación de las muestras y una mejor reproducibilidad y capacidad de detección, para el análisis de cocaína se recomienda la cromatografía de fase inversa. La columna más universal y versátil es la columna adherida de octadecil sílice (C18).

10.2. Metabolito.

10.2.1. Análisis presuntivo.

Una prueba de inmunoensayo para sangre u orina generalmente incluye metabolitos de cocaína, opiáceos, anfetaminas, metilendioxianfetaminas, metabolitos de cannabis, metadona, PCP, propoxifeno, barbitúricos y benzodiazepinas.

El inmunoensayo es sólo una técnica presuntiva y no debe ser considerado prueba de la identificación de un compuesto sin un análisis de confirmación complementario.

10.2.2. Análisis confirmativo.

Como análisis confirmativo, se lleva a acabo una GC-MS (cromatografía de gases-espectrometría de masas), en cuyo caso es muy común hacer uso de una retroextracción de ácido para producir un extracto muy limpio y reducir la cantidad de tiempo necesario para analizar los datos mediante la GC-MS.

Se pueden usar muchas condiciones diferentes de velocidad de flujo, columnas y programación de temperatura para el análisis GC-MS de fármacos básicos para enfatizar u optimizar ciertas separaciones para compuestos encontrados con frecuencia que podrían coeluirse o interferir. Las condiciones para una separación óptima deben equilibrarse con el tiempo de ejecución para utilizar de manera efectiva los recursos del laboratorio y mantenerse al día con el trabajo de casos.

A continuación se presenta un ejemplo de un sistema de este tipo que permite la cromatografía de aproximadamente 250 fármacos y metabolitos básicos comúnmente encontrados:

El análisis simultáneo se realiza en un cromatógrafo de gases de doble columna con un detector de nitrógeno fósforo (NPD) en la columna 1 y un detector selectivo de masas (MSD) en la columna 2. El uso de columnas idénticas y la inyección simultánea permite la comparación de la masa y cromatogramas específicos de nitrógeno, que ayudan con la interpretación de datos y la identificación de picos. En este ejemplo, ambas columnas son 5% columna de fenilmetilsiloxano (DB-5 o equivalente) 30 m x 0.25 mm de d.i., espesor de película de 0.25 mm. El programa de temperatura comienza a 90°C, aumenta 15°C/min durante 12 minutos (a 180°C), luego aumenta 8°C/min durante 15 minutos (a 300°C) y se mantiene durante 4 minutos. El tiempo total de ejecución es de 31 minutos.

11. Referencias bibliográficas.

• Flores, J. (2014). Farmacología Humana. España: Elsevier. Pp. 294, 560, 561.

• Córdoba, D. (2006). Toxicología. Colombia: Manual Moderno. Pp. 514 - 516.

• Moffat, A., Osselton, D., & Widdop, B. (2011). Clarke's Analysis of Drugs and Poisons. Italy: Pharmaceutical Press. Pp. 118-126.

• Naciones Unidas. (2012). Métodos recomendados para la identificación y el análisis de cocaína en materiales incautados. Nueva York: Naciones Unidas. Pp. 23 - 42.

• Coca (Erythroxylum coca). (s/f). NaturaLista Colombia. Recuperado el 17 de abril de 2023, de https://colombia.inaturalist.org/taxa/64337-Erythroxylum-coca